天然产物是药物先导化合物的重要来源，据统计在～年间上市的小分子药物中，超过一半的小分子药物直接或间接来源于天然产物及其类似物，因此具有重要生物活性的天然产物的全合成及功能研究具有重要意义。
天然产物全合成主要包括化学合成与生物合成。化学合成的历史可以追溯到年W?hler实现尿素的合成，随后的一个多世纪时间里，天然产物全合成取得了巨大的进展，化学家们不断挑战结构复杂的天然产物，完成了包括维生素B12、海葵*素等一系列具有里程碑意义的全合成工作。年Kishi课题组首次完成了软海(HalichondrinB)的全合成，随后的药物化学研究中，通过对合成中间体进行结构改造成功研发出用于治疗乳腺癌的药物艾瑞布林。近年来，随着分子生物学技术的发展，天然产物生物合成也取得了长足的进展。例如，在抗癌药物紫杉醇的合成中，Stephanopoulos等报道了通过多元模块化方法利用大肠杆菌发酵合成紫杉二烯，该化合物也是紫杉醇合成的重要中间体。阿片类药物是西药中治疗疼痛的主要药物，其主要来源于罂粟。年Smolke等利用酵母来生产阿片类药物，联合酶发现、酶工程、生物途径和菌株优化等在酵母中实现了阿片类药物的合成，该方法有可能成为阿片类药物的另一种来源。
1，青蒿素的合成研究
青蒿素是二十世纪六七十年代经中国科学家分离并用于治疗疟疾的有效成分，其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低*的特点，以青蒿素为先导化合物衍生得到的蒿甲醚和青蒿琥酯等青蒿素类药物是治疗疟疾唯一有效的药物，并成为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素的抗疟机理与其它类型抗疟药不同，它主要通过干扰疟原虫的表膜2线粒体功能，导致虫体结构瓦解。青蒿素主要来源于植物*花蒿的叶和花蕾，目前市售青蒿素主要来自于植物*花蒿的提取，而*花蒿从育种种植到企业收购及提取销售需3年左右时间，这也导致青蒿素市场价格波动较大，因此青蒿素的化学合成及工业生产也引起了化学家们的
